腎上腺素

種類	位置	G protein	effect
α1 (＋)	升血壓: 收縮小動脈平滑肌	Gq	IP3、DAG↑ → Ca²⁺↑
	升血糖：胰島素↓, 肝臟糖解
	散瞳: 收縮虹膜放射肌
	收縮胃腸道括約肌、膀胱平滑肌(憋尿)、毛囊平滑肌
	減少鼻黏液
α2 (-)	突觸前：NE釋放↓ → 交感↓ → 降血壓	Gi	adenyl cyclase↓ → cAMP↓
	突觸後：血管收縮
	中樞血管：舒張、減少交感活性
	平滑肌舒張
	射精(ejaculation)
	抑制 lipolysis
	眼內壓 ↓
β1 (+)	SA node↑ → 心跳、收縮力↑	Gs	adenyl cyclase↑ → cAMP↑
β2 (+/-)	降血壓: 擴張血管平滑肌
	升血糖: 昇糖素↑
	擴張支氣管平滑肌、子宮平滑肌(安胎)
	收縮腸壁、胃壁平滑肌
	活化心臟 Gi
β3 (+)	利尿:膀胱逼尿肌(detrusor muscle)放鬆
β3 (+)	活化lipolysis
D1 (+)	腎臟血管平滑肌舒張
D2 (-)		Gi	adenyl cyclase↓ → cAMP↓

agonists

N 電子雲越厚，越偏 β2
NE → Epinephrine → Isoproterenol → Terbutaline
α2 N 接拉電子基
?line

	受體	effect
Epinephrine	α, β	直接	口服無效
Norepinephrine (NE)	α, β1		增加迷走神經活性
Phenylephrine	α1		散瞳劑(mydriatic)、去鼻充血劑(decongestant)、提高血壓
Midodrine			姿勢性低血壓
Midodrine			Prodrug,
methyldopa	α2	-	-
guanfacine
guanabenz
Clonidine		直接	高血壓、鎮定可樂定
Tizanidine			肌肉鬆弛劑
Brimonidine			青光眼
Dexmedetomidine			鎮定(sedative)
Oxymetazoline			去鼻充血劑(decongestant)
Isoproterenol	β	直接	降血壓藥
Terbutaline	β2		氣喘
Dobutamine (+)	β1, α1↓		強心劑
Dobutamine (-)	α1
-terol	β2
Ritodrine	β2		安胎
Ephedrine (麻黃素)	β	mix	氣喘
Pseudoephedrine	?	mix	去鼻充血劑(decongestant)
Amphetamine-Like: Modafinil, Armodafinil, Tyramine		競爭 NE 回收 (NET)
Amphetamine-Like: Modafinil, Armodafinil, Tyramine		NE 釋放↑
Catecholamine Reuptake Inhibitor: Cocaine, Atomoxetine, Reboxetine		NET↓

Antagonist

默認直接作用，搶受體

	受體	r/ir	effect
Phentolamine	α	ir (24h)	治療 pheochromocytoma (嗜鉻細胞瘤) 造成的高血壓。阻斷α2 receptor，造成 tachycardia(心跳過速), cardiac arrhinias (心臟驟停) 有個性的糞系辦
Phenoxybenzamine	α	r (4h)
Prazosin	α1	R	治療慢性高血壓
Prazosin, Terazosin, Doxazosin		R	尿道內括約肌↑ → 緩解攝護腺肥大(BPH) 第一次用α1 blocker可能會有噁心(osin)、 Orthostatic hypotension (姿勢性低血壓)、頭暈等症狀
Indoramin		-
Urapidil u rapid		-
Yohimbine yohi~	α2	-	促NE釋放，交感↑ 治療姿勢性低血壓、勃起障礙
Esmolol	β1	-	藥效極短
Betaxolol		青光眼
metoprolol		-
Nadolol	β	24h
Propranolol		口服可用率低，可穿BBB
Timolol		青光眼
Labetalol 來逼他	α, β	治高血壓, Congestive Heart Failure (CHF)
Carvedilol, medroxalol, bucindolol	α, β

Cholinergic Drugs

效果

同時干擾正副交感，主宰的被影響
- 除了血管，正常都是交感主宰

低劑量，非選擇 (low dose Atropine)

機制

階段	蛋白	功能
合成	CHT	將Choline傳輸到細胞內 (Choline和Na+的同向運輸)
儲存	VAT	將合成的ACh傳輸到突觸小泡中 (ACh和H+的反向運輸)
釋放	SNARE	介導突觸小泡與細胞膜融合釋出ACh

Receptor

藥物

Direct agonist

類似物

帶正電，過不了 BBB
分解快

Alkaloids (生物鹼類)

帶正電，無法穿越BBB
腸胃吸收差、BA(bioavailability)低。

Muscarine
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Pilocarpine

Indirect agonist (AChE inhibitors)

ostigmine
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Simple alcohols: Reversible(可逆)、作用時間短(藥效僅5-15分鐘)
Carbamic acid esters (胺甲酸酯類): Reversible(可逆)、作用時間介於另兩類之間(藥效0.5-6小時)
Organophosphates (有機磷): Irreversible(不可逆)、作用時間長(藥效超過100小時)、生化武器

Local Anesthetics

沒有選擇性
阻斷鈉離子通道(voltage-gated sodium ion channel)以終止痛覺傳遞
TAC(Tetracaine+Adrenaline+Cocaine)

	effect			排出
Ester-linked	mins-1h			血漿中esterase (Pseudocholinesterase) → 腎
Procaine	快	短	浸潤	降低 Sulfonamide(磺胺類抗生素)的抗菌作用。
Tetracaine	慢	長	塗抹/脊椎	會造成血管舒張
Cocaine	快	中	all	強烈的血管收縮
Amide-linked	1-2h			肝臟P450 →腎臟
Lidocane	快	中	all	最常用的局部麻醉，Epinephrine合併使用可延長作用時間、提升藥效
Prilocaine	快	中	all	少用，不須併用血管收縮劑
Bupivacaine	-	長	浸潤/ 硬膜下腔/ 脊髓	不影響運動
Articaine	快	短	浸潤	取代 Procaine ，牙科

GABA 促進

Benzodiazepine(BZD)
Z-drug
BZ1 (睡眠、焦慮)
- Quazepam
- Zolpidem
- Zaleplon
抗癲癇(Anticonvulsant)
- Diazepam
- Midazolam
- Lorazepam
- Clonazepam

大鐘樓空

鎮痛劑（analgesics）

NSAID

肝代謝、與albumin 結合
抑制COX1(constitutive)：
- 胃酸↑ (GI effects)
- 抑制血小板
- 鈉滯留、腎功能↓：老人、體液過少者容易(Sulindac、Nabumetone 無活性腎排出，影響小)
抑制COX2(inducible)：
- 消炎止痛 (抑制PGE2所釋放 Bradykinin & Histamine)
- 促進血小板
共同副作用：促進Lipooxygenase → LTC4等增加→支氣管收縮

		cox	備註
Salicylic acid	Aspirin	1>2
Salicylic acid	Diflunisal	1,2
Ticagrelor		1,2
Celecoxib		2 沒奈心(Me lo xi)清理(cele)一坨(eto)，挑著清
Etodolac
Meloxicam
Acetate	Diclofenac 豬哥	1,2	肝毒性
	Indomethacin		腎毒性最大、治(關閉)PDA
	Nabumetone
	Sulindac
	Tolmetin 痛沒停		無法治痛風
	Ketorolac		嚴重腸胃副作用
Propionate 丙 → 3 → 解熱	Ibuprofen 嬰不破費	1,2	常見。關閉早產兒 PDA
	Ketoprofen
	Naproxen nap		somnolence(嗜睡 )
	Oxaprozin		長效 POX
Piroxicam			長效 POX
非 NASID	Acetaminophen		COX 影響小，作用於CNS，長期大量使用具肝毒性。

PDA: 開放動脈導管 (patent ductus rteriosus)

DMARD

Disease-modifying antirheumatic drugs
- RA 藥

抑制骨髓

Azathioprine/AZA

csDMARDs


抑制B/T cell 皆抑制骨髓	Azathioprine	口服佳
	Mycophenolate mofetil (MMF)	抑制IMP變為GMP
	Cyclophosphamide	烷化DNA
	Leflunomide, Teriflunomide	-

biologic(生物製劑)

Cyclosporine、Tacrolimus

Anti	-	-
T-cell-modulating biologic	Abatacept	-
B-cell cytotoxic	Belimumab, Rituximab(RTX)	RTX 若比鄰
TNF-α	Infliximab, Adalimumab, Golimumab, Etanercept, Certolizumab	T 應付(inf)阿達(ada) Intern (etan)舌頭(certo)夠力(goli)
IL-1	Anakinra, Canakinumab, Rilonacept	1 號 ana 硬拉(inra), canal, rhino (rilo) 要12歲
IL-6	Sarilumab, Tocilizumab	莎莉拖戲
IL-17	Secukinumab, Ixekizumab, Brodalumab	Broda 一起去(17,I xe ki) 洗身體(Secu)

tsDMARDs

targeted synthetic(標靶藥物)。

靶心(Barci)JK 頭髮(Tofa)

Tofacitinib
- 抑制所有的 Janus kinase/JAK family
- 適應症: 發炎性腸道疾病
- 副作用: 上呼吸道感染、泌
Barcitinib
- 抑制 JAK1、JAK2＞JAK3
- 適應症: RA
- 副作用:感染, Herpes virus(泡疹病毒)復發

endogenous opioid peptide (內生鴉片)

Receptor subunit	最佳親和
μ	Endorphins
δ	Enkephalins
κ	Dynorphins

NMDA Receptor: 放大器 → 鴉片類耐受性

治療腹瀉(不易進中樞) 落魄大夫治腹瀉
- Diphenoxylate (因)
- Difenoxin (不可用於腸侵入性細菌造成之腹瀉)
- Loperamide
替代治療
- 鴉片類的 methadone，buprenorphine 不會懦夫，沒啥痛
- 非鴉片類的 clonidine 可樂定

DM

Insulin
Secretagogues：胰島素促泌劑，因此對第一型糖尿病沒效。
- Sulfonylureas
- Meglitinides
Sensitizers：胰島素增敏劑
- Biguanides：Metformin
- Thiazolidinediones(TZD)
Alpha-glucosidase inhibitors：抑制碳水化合物分解，延長血糖上升時間。
Incretin mimetics：新藥物，能跟腸泌素一樣具有促進Insulin分泌的功能。
- Glucagon-like peptide(GLP) analogs and agonists
- Gastric inhibitory peptide(GIP) analogs
DPP-4 inhibitors：Incretin易被DPP-4分解掉，故抑制此酵素能延長作用時間。
Sodium-glucose cotransporter 2 inhibitors：抑制腎臟對糖類的再吸收，增加糖排出

gli 在前 → 飯前吃 → 促泌
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amylin 類似物

降血糖
降食慾

Insulin Preparations 胰島素製劑

促泌劑

作用在K+ channel，使K+ channel關閉，促進胰島素分泌

		作用
Sulfonylureas gli在前面，飯前	Tolbutamide, Chlorpropamide, Tolazamide, Acetohexamide (臨床無使用)	hypoglycemia
	Glyburide	腎、糞排除 sul fo
	Glipizide
	Gliclazide (臨床無使用)
	Glimepiride
Meglitinides gli在後面，飯後	Repaglinide
Meglitinides gli在後面，飯後	Nateglinide

增敏劑


Biguanides	Metformin mate for me	乳酸中毒 (禁忌：心肝腎不佳) 抑制糖質新生 Type 2 DM 的第一線用藥
Thiazolidinediones (TZD) 蛤蜊太熟	Troglitazone	PPARγ→↑GLUT-4 肝毒性 Pioglitazone：TG↓, HDL↑ Rosiglitazone：總膽固醇↑, HDL↑, LDL↑
Thiazolidinediones (TZD) 蛤蜊太熟	Rosiglitazone

氣喘/COPD藥

Corticosteroid
- HAT (histone acetyltransferase) ↓
- HDAV ↑
Theophyline
- IL10 release
- HDAV ↑
- Adenosine R ↓

期末

類別
IA	Quinidine	延長再極化期
IA	Procainamide	IA $\xRightarrow{P450}$ III Ach agonist
IB	Lidocaine, Mexiletine, Phenytoin	縮短再極化期, 毛地黃解毒劑,治療 TdP
IC	-	CNS effect
II	-olol	β1 blocker
III	Sotalol, Ibutilide, Dofetilide	造成TdP
I-IV	Amiodarone

腎毒
- Cisplatin
- Methotrexate
- Cephalosporins
- FQs
  - moxifloxacin 例外
- Glycopeptides
  - Viomycin
  - Teicoplanin
  - Bacitracin
  - Capreomycin
- aminoglycosides
  - Streptomycin
  - Gentamicin
- Rifamycins
- Amphotericin B
- Allylamines
- Fluconazole
- Cidofovir
- Foscarnet
骨髓抑制
- ganciclovir
- valgamciclovir
- Methotrexate
- Chloramphenicol
digitalis
- 效果:鈉鉀幫補↓→鈉鈣幫浦排鈉留鈣 → 強心
- 風險:低血鉀(細胞鉀不足)、低血鎂(Ca²⁺ 湧入)、細胞外高血鈣
- 副作用: 心搏過速、顫動型心律不整(即Tdp)
- 解毒: atropine, IB, AB
鼻炎預防
- Corticosteroids
- Cromolyn
Anti-leukotrienes
- Zileuton
- Zileuton

RAAS Inhibitor
- Direct renin inhibitor(DRI)
  - Aliskiren
- ACEI
  - enalapril
  - lisinopril
- Angiotensin II-receptor blocker(ARB)
  - Side: Fetotoxic
  - Valsartan
- aldosterone
Calcium-channel blockers(CCBs)

Lipid-lowering

statin
- HMG-CoA Reductase inhibitor
- CEPT inhibitor → 升 HDL
- 降 LDL
- 長效: Atorvastatin, Rosuvastatin
- DM: Pitavastatin
Ezetimib
- NPC1L1 inhibitor
- 抑制小腸對於dietary和biliary cholesterol的再吸收
fibrates
- PPARs-α
- 增加 ApoA-Ⅰ, Ⅱ → HDL
- 形成膽結石(gallstones)
Niacin
- apoA-I

內碼
1176565573